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乌帕替尼临床资料读音/juˌpædəˈsaɪtɪnɪb/ew-PAD-ə-SY-ti-nib 商品名（英语：Drug nomenclature）乌帕替尼/Rinvoq其他名称ABT-494AHFS/Drugs.comMonographMedlinePlusa619051核准状况

欧 EMA: yes

美 DailyMed: Upadacitinib

怀孕分级

澳: D

Not recommended[1]

给药途径口服给药药物类别JAK抑制剂ATC码L04AF03 (WHO) 法律规范状态法律规范

澳：限医生处方（S4）[2][3][4]

加：处方药（℞-only）[5][6][7]

欧：Rx-only[10]

英：处方药（℞-only） (POM)[8]

美：处方药（℞-only）[9]

处方药（℞-only）

药物动力学数据血浆蛋白结合率52%药物代谢肝脏 (CYP3A（英语：CYP3A） 主, CYP2D6 辅)[12]代谢产物M4, 酰基 葡萄糖苷酸（英语：glucuronide）生物半衰期9–14[11] (6–15[12]) 小时排泄途径基本不变，粪便（38%）和尿液（24%）[11]识别信息

IUPAC命名法

(3S,4R)-3-Ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]pyrazin-8-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide

CAS号1310726-60-3 YPubChem CID58557659IUPHAR/BPS9246DrugBankDB15091 YChemSpider44210449 YUNII4RA0KN46E0KEGGD10994 YD11048 YChEMBLChEMBL3622821 YCompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)DTXSID901027919 化学信息化学式C17H19F3N6O摩尔质量380.38 g·mol−13D模型（JSmol（英语：JSmol））交互式图像

SMILES

CC[C@@H]1CN(C(=O)NCC(F)(F)F)C[C@@H]1c1cnc2cnc3[nH]ccc3n12

InChI

InChI=1S/C17H19F3N6O/c1-2-10-7-25(16(27)24-9-17(18,19)20)8-11(10)13-5-22-14-6-23-15-12(26(13)14)3-4-21-15/h3-6,10-11,21H,2,7-9H2,1H3,(H,24,27)/t10-,11+/m1/s1 YKey:WYQFJHHDOKWSHR-MNOVXSKESA-N Y

乌帕替尼（商品名：英语：Rinvoq，台湾：锐虎） ，类风湿性关节炎、干癣性关节炎、异位性皮肤炎、溃疡性结肠炎、克隆氏症、僵直性脊椎炎和中轴型脊柱关节炎[9] [10]。因疗效与注射类型的蛋白质大分子生物制剂相近，在台湾又通称为口服小分子标靶药物[13]。 标靶目标是JAK激酶，它与引发炎的过程有关，药物能阻断它的作用，进而控制身体的发炎反应[10]。因此称为Janus激酶抑制剂[9] [14] [10]。

常见副作用包括上呼吸道感染（如感冒、鼻窦炎）、恶心、咳嗽和发烧[15] [16]。

乌帕替尼在2019年获得欧洲和美国的医疗使用许可[15] [16]。

参考文献[编辑]

^ Upadacitinib (Rinvoq) Use During Pregnancy. Drugs.com. 2019-09-23 [2020-03-17]. （原始内容存档于2020-03-18）.

^ AusPAR: Upadacitinib. Therapeutic Goods Administration (TGA). 2021-08-25 [2021-09-04]. （原始内容存档于2021-09-04）.

^ Rinvoq (Abbvie Pty Ltd). [2022-11-09]. （原始内容存档于2022-11-09）.

^ Rinvoq (Abbvie Pty Ltd). Therapeutic Goods Administration (TGA). 2023-02-16 [2023-04-09]. （原始内容存档于2023-03-18）.

^ Rinvoq Product information. Health Canada. 2012-04-25 [2022-05-29]. （原始内容存档于2022-05-30）.

^ Summary Basis of Decision (SBD) for Rinvoq. Health Canada. 2014-10-23 [2022-05-29]. （原始内容存档于2022-05-31）.

^ Regulatory Decision Summary for Rinvoq. Drug and Health Products Portal. 2023-07-21 [2024-04-01].

^ Rinvoq 15 mg prolonged-release tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC). (emc). 2020-03-01 [2020-08-22]. （原始内容存档于2021-08-27）.

^ 9.0 9.1 9.2 Rinvoq- upadacitinib tablet, extended release. DailyMed. 2020-03-01 [2020-04-29]. （原始内容存档于2021-08-27）.

^ 10.0 10.1 10.2 10.3 Rinvoq EPAR. European Medicines Agency (EMA). 2019-10-16 [2020-04-29]. （原始内容存档于2020-10-20）.

^ 11.0 11.1 Rinvoq: EPAR – Public assessment report (PDF). European Medicines Agency. 2020-03-05 [2020-07-21]. （原始内容存档 (PDF)于2020-07-21）.

^ 12.0 12.1 Mohamed MF, Camp HS, Jiang P, Padley RJ, Asatryan A, Othman AA. Pharmacokinetics, Safety and Tolerability of ABT-494, a Novel Selective JAK 1 Inhibitor, in Healthy Volunteers and Participants with Rheumatoid Arthritis. Clinical Pharmacokinetics. December 2016, 55 (12): 1547–1558. PMID 27272171. S2CID 39036534. doi:10.1007/s40262-016-0419-y.

^ 類風濕性關節炎 - 類風濕性關節炎的藥物與治療. 台湾免疫风湿疾病关怀协会. 2017-01-20 （中文（台湾））.

^ Drug Trials Snapshots: Rinvoq. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 2019-08-16 [2020-03-18]. （原始内容存档于2020-08-05）.

^ 15.0 15.1 Rinvoq. [2021-09-13]. （原始内容存档于2020-10-20）.

^ 16.0 16.1 Upadacitinib Monograph for Professionals. Drugs.com. [2021-09-13]. （原始内容存档于2021-08-22） （英语）.

查论编免疫调节剂：免疫抑制药/ 免疫抑制剂（L04）细胞内受体(引发）抗代谢物

嘌呤合成抑制剂：硫唑嘌呤

麦考酚酸

嘧啶合成抑制剂：来氟米特

特立氟胺

抗叶酸剂：甲氨蝶呤

大环内酯/其他白细胞介素-2抑制剂

FKBP（英语：FKBP）/亲环蛋白/钙调磷酸酶：他克莫司

环孢素

吡美莫司

阿贝莫司

胍立莫司

其他

沙利度胺

来那度胺

细胞内受体(接待）白细胞介素1受体拮抗剂

阿那白滞素

雷帕霉素靶蛋白

西罗莫司

依维莫司

Ridaforolimus（英语：Ridaforolimus）

西罗莫司脂化物

乌米莫司

佐他莫司

细胞外受体抗体类单克隆血清靶(非细胞）

补充成分C5（依库珠单抗）

肿瘤坏死因子（阿达木单抗

阿非莫单抗

培瑟妥珠单抗

戈利木单抗

英夫利西单抗

Nerelimomab（英语：Nerelimomab））

白细胞介素-5（美泊珠单抗）

免疫球蛋白E（奥马佐单抗）

干扰素（法拉莫单抗）

白细胞介素-6（伊斯利莫）

白细胞介素-12和白细胞介素-23（Lebrikizumab（英语：Lebrikizumab）

Ustekinumab（英语：Ustekinumab））

细胞靶

CD3受体（莫罗单抗-CD3

Otelixizumab（英语：Otelixizumab）

Teplizumab（英语：Teplizumab）

Visilizumab（英语：Visilizumab））

CD4受体（克立昔单抗

Keliximab（英语：Keliximab）

Zanolimumab（英语：Zanolimumab））

CD11a受体（依法利珠单抗）

CD18受体（Erlizumab（英语：Erlizumab））

CD20受体（阿夫土珠

利妥昔单抗

Ocrelizumab（英语：Ocrelizumab）

帕考珠单抗）

CD23受体（Gomiliximab（英语：Gomiliximab）

鲁昔单抗）

CD40受体（Teneliximab（英语：Teneliximab）

Toralizumab（英语：Toralizumab））

CD62L受体/L-选择素（阿塞珠单抗）

CD80受体（加利昔单抗）

CD147受体/基础免疫球蛋白（Gavilimomab（英语：Gavilimomab））

CD154受体（Ruplizumab（英语：Ruplizumab））

BLyS（Belimumab（英语：Belimumab））

CTLA-4（伊匹单抗

Tremelimumab（英语：Tremelimumab））

CAT（英语：Chloramphenicol acetyltransferase）（Bertilimumab（英语：Bertilimumab）

乐德木单抗

Metelimumab（英语：Metelimumab））

整合素（那他珠单抗）

白细胞介素-6受体（托珠单抗）

LFA-1（奥度莫单抗）

IL-2 receptor/CD25（英语：IL-2 receptor）（巴利西单抗

达昔单抗

伊诺莫单抗）

T-淋巴细胞（阿佐莫单抗）

未分类

Atorolimumab（英语：Atorolimumab）

Cedelizumab（英语：Cedelizumab）

Fontolizumab（英语：Fontolizumab）

Maslimomab（英语：Maslimomab）

Morolimumab（英语：Morolimumab）

Pexelizumab（英语：Pexelizumab）

Reslizumab（英语：Reslizumab）

Rovelizumab（英语：Rovelizumab）

Siplizumab（英语：Siplizumab）

Talizumab（英语：Talizumab）

Telimomab aritox（英语：Telimomab aritox）

Vapaliximab（英语：Vapaliximab）

Vepalimomab（英语：Vepalimomab）

多克隆

抗胸腺细胞球蛋白

抗淋巴细胞球蛋白

-cept（融合）

CTLA-4（阿巴西普

贝拉西普）

肿瘤坏死因子阻断剂

依那西普

培那西普）

阿柏西普

来伐西普

利隆西普

查论编免疫系统索引描述

生理

细胞

自体抗原

自体抗体

补体

表面抗原

免疫受体（英语：Template:Immunoglobulin superfamily immune receptors）

疾病

过敏（英语：Template:Allergic conditions）

缺陷

失调

过敏和自体免疫疾病

肿瘤

治疗

程序

药物

抗组织胺药

免疫增强剂

免疫抑制剂

单株抗体（英语：Template:Monoclonals for immune system）

查论编细胞因子受体调节剂趋化因子受体

参见趋化因子受体调节剂（英语：Template:Chemokine receptor modulators）.

集落刺激因子 (CSF)促红细胞生成素受体（英语：Erythropoietin receptor）

激动剂： ARA-290

Asialo erythropoietin

Carbamylated erythropoietin

CNTO-530

Darbepoetin alfa

Epoetin alfa

Epoetin beta

Epoetin delta

Epoetin epsilon

Epoetin gamma

Epoetin kappa

Epoetin omega

Epoetin theta

红血球生成素ζ

红血球生成素 (EPO)

Erythropoietin-Fc

Methoxy polyethylene glycol-epoetin beta (CERA/Mircera)

Peginesatide

Pegol sihematide (EPO-018B)

G-CSF (CSF3)（英语：Granulocyte colony-stimulating factor receptor）

激动剂： Filgrastim

Granulocyte colony-stimulating factor

Lenograstim

Leridistim

Lipegfilgrastim

Nartograstim

Pegfilgrastim

Pegnartograstim

GM-CSF (CSF2)（英语：Granulocyte-macrophage colony-stimulating factor receptorr）

激动剂： Ecogramostim

粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子

Milodistim

莫拉司亭

Regramostim

Sargramostim

激动剂： Mavrilimumab

纳米鲁单抗

Otilimab

M-CSF (CSF1)（英语：Colony stimulating factor 1 receptor）

激动剂： Cilmostim

Interleukin-34

Lanimostim

Macrophage colony-stimulating factor

Mirimostim

激酶抑制剂： Agerafenib

SCF (c-Kit)（英语：KIT (gene)）

参见生长因子受体调节剂.

血小板生成素受体（英语：Thrombopoietin receptor）

激动剂： Eltrombopag

Pegacaristim

Promegapoietin

Romiplostim

促血小板生成素 (THPO, MGDF)

细胞因子受体IFNAR (α/β, I)（英语：Interferon-alpha/beta receptor）

激动剂： Albinterferon

Interferon alpha (interferon alfa, IFN-α)

Interferon alfa (IFNA1, IFNA2, IFNA4, IFNA5, IFNA6, IFNA7, IFNA8, IFNA10, IFNA13, IFNA14, IFNA16, IFNA17, IFNA21)

Interferon alfa 2a

Interferon alfa 2b

Interferon alfa n1

Interferon alfacon-1

Interferon alpha-n3

Interferon beta (IFN-β) (IFNB1, IFNB3)

Interferon beta 1a

Interferon beta 1b

Interferon kappa (IFN-ε/κ/τ/ζ, IFNK)

Interferon omega (IFN-ω, IFNW1)

Peginterferon alfa-2a

Peginterferon alfa-2b

抗体： Anifrolumab

Faralimomab

MEDI-545

Rontalizumab

Sifalimumab

诱饵受体： Bifarcept

IFNGR (γ, II)（英语：Interferon-gamma receptor）

抗体： γ-干扰素 (IFN-γ)

Interferon gamma 1b

抗体： Emapalumab

Fontolizumab

IFNLR (λ, III)（英语：Interferon-lambda receptor）

参见白介素受体调节剂 (IL-28R (IFNLR))

白介素受体（英语：Interleukin receptor）

参见白介素受体调节剂.

TGFβ型受体（英语：Transforming growth factor beta receptor） (TGFβ)

参见TGFβ受体超家族调节剂（英语：Template:TGFβ receptor superfamily modulators）.

TNF受体超家族（英语：Tumor necrosis factor receptor） (TNFRSF)

参见TNF受体超家族调节剂（英语：Template:TNF receptor superfamily modulatorshere）.

其它JAK激酶(抑制剂)JAK激酶1（英语：JAK1）

巴瑞替尼

Filgotinib

Momelotinib

Oclacitinib

Ruxolitinib

托法替尼 (tasocitinib, CP-690550)

乌帕替尼

JAK激酶2（英语：JAK2）

AG-490

Atiprimod

AZD-1480

巴瑞替尼

CHZ868

葫芦素 (埃利霉素B（英语：elatericin B），JSI-124)

CYT387

Lestaurtinib

NSC-7908

NSC-33994

Pacritinib

Ruxolitinib

SD-1008

托法替尼

JAK激酶3（英语：JAK3）

AG-490

Cercosporamide

Decernotinib (VX-509)

TCS-21311

托法替尼

WHI-P 154

ZM-39923

ZM-449829

其它

其他细胞因子：Cardiotrophin 1 (CT-1)

FMS-like tyrosine kinase 3 ligand (FLT3L)

白血病抑制因子 (LIF)

抑癌蛋白M (OSM)

Thymic stromal lymphopoietin (TSLP)

其他细胞因子受体调节剂：Emfilermin

Lestaurtinib

Midostaurin

Quizartinib

索拉非尼

舒尼替尼

参见

受体/信号调节剂（英语：Template:Receptor modulators）

信号肽/蛋白质受体调节剂

生长因子受体调节剂

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